表麵活性劑在藥物製劑中的應用表麵活性劑是藥物製劑處方中使用非常廣泛的附加劑。它由親(qin) 油基團和親(qin) 水基團組成,既親(qin) 水又親(qin) 油,能顯著降低液體(ti) 的表麵張力,增加藥物的溶解度。 圖片 怎麽(me) 增加藥物的溶解度呢?...
表麵活性劑在藥物製劑中的應用
表麵活性劑是藥物製劑處方中使用非常廣泛的附加劑。它由親(qin) 油基團和親(qin) 水基團組成,既親(qin) 水又親(qin) 油,能顯著降低液體(ti) 的表麵張力,增加藥物的溶解度。 圖片 怎麽(me) 增加藥物的溶解度呢?
表麵活性劑的親(qin) 水親(qin) 油平衡值
用來表示表麵活性劑親(qin) 水或親(qin) 油能力大小的指標為(wei) 親(qin) 水親(qin) 油平衡值,又稱HLB值。
根據一般經驗,把表麵活性劑的HLB值限定在0~40之間。HLB值越高,表麵活性劑親(qin) 水性越大;HLB值越低,代表表麵活性劑親(qin) 油性越大。如親(qin) 水或親(qin) 油能力過大,則易溶於(yu) 水或油。
HLB值與(yu) 表麵活性劑的應用關(guan) 係密切。
比如吐溫60的HLB值是14.9,根據表中的內(nei) 容可以用來做水包油型的乳化劑、增溶劑和去汙劑。
表麵活性劑在藥物製劑中的應用
01
作為(wei) 增溶劑
一些水不溶性或微溶性物質,在表麵活性劑膠束溶液中的溶解度可顯著增加,這種作用稱為(wei) 增溶。起增溶作用的表麵活性劑稱增溶劑。被增溶的物質稱為(wei) 叫增溶質。
例如,甲酚在水中的溶解度隻有2%左右,而在肥皂溶液中卻能增加到50%。
一些揮發油、脂溶性維生素、甾體(ti) 激素等難溶性藥物,都可以借此方法來增溶,提高濃度,形成澄明溶液。
02
作為(wei) 乳化劑
大家都有這樣的生活經驗,如果在水中加入油,油水會(hui) 分成兩(liang) 層,這是因為(wei) 油水性質不同互不相溶,而表麵活性劑能使其中一種液體(ti) ,以極微小液滴均勻地分散在互不相溶的另一種液體(ti) 中形成乳濁液,這種作用叫做乳化。起乳化作用的表麵活性劑叫做乳化劑。
表麵活性劑的HLB值可決(jue) 定乳濁液的類型,通常選用HLB值在3~8之間的表麵活性劑,作為(wei) 油包水型乳化劑,可形成油包水型乳劑;選用HLB值8~16之間的表麵活性劑作為(wei) 水包油型乳化劑,可形成水包油型乳劑。
03
作為(wei) 潤濕劑
降低疏水性固體(ti) 藥物和潤濕液體(ti) 之間的界麵張力,使液體(ti) 能黏附在固體(ti) 表麵。一般選用HLB值在7~9範圍的表麵活性劑作為(wei) 潤濕劑使用。
04
作為(wei) 起泡劑和消泡劑
起泡劑是可產(chan) 生泡沫作用的表麵活性劑,一般具有較強的親(qin) 水性和較高的HLB值,能降低液體(ti) 的表麵張力,使泡沫趨於(yu) 穩定。泡沫的形成易使藥物的用藥部位分散均勻且不易流失。起泡劑一般用於(yu) 皮膚、腔道、黏膜給藥的劑型中。
消泡劑是用來消除泡沫的表麵活性劑,通常具有較強的親(qin) 油性,HLB值為(wei) 1~3。某些中藥材浸出液或高分子化合物溶液,本身含有表麵活性劑或表麵活性物質,在劇烈攪拌或蒸發濃縮時,會(hui) 產(chan) 生大量而穩定的泡沫,阻礙操作的進行,可加入消泡劑克服。
05
作為(wei) 消毒劑和殺菌劑
表麵活性劑可與(yu) 細菌生物膜蛋白質發生強烈作用,而使之變性或被破壞,如甲酚皂、紮溴銨等可作消毒劑使用。按使用濃度,一般可用於(yu) 傷(shang) 口、皮膚、黏膜、器械、環境等消毒。