表麵活性劑的親(qin) 水性可以用親(qin) 水親(qin) 油平衡值(hydrophile and lipophile balance,HLB)來衡量,HLB值是表示表麵活性劑親(qin) 水性大小的相對數值,HLB值越大,則親(qin) 水性越強,親(qin) 油性越弱;HLB值越小,則親(qin) 水性越弱,親(qin) 油...
的親(qin) 水性可以用親(qin) 水親(qin) 油平衡值(hydrophile and lipophile balance,HLB)來衡量,HLB值是表示表麵活性劑親(qin) 水性大小的相對數值,HLB值越大,則親(qin) 水性越強,親(qin) 油性越弱;HLB值越小,則親(qin) 水性越弱,親(qin) 油性越強。HLB的值可以用下麵的公式進行計算:

表麵活性劑的HLB值會(hui) 直接影響到它的性質和應用。在應用時,根據不同的應用領域、應用對象選擇具有不同HLB值的表麵活性劑。例如,在乳化和去汙方麵,按照油或汙的極性、溫度的不同選擇合適HLB值的表麵活性劑。下表列出了具有不同HLB值表麵活性劑的適用場合。
用於(yu) 水溶液的表麵活性劑具有較高的HLB值,常用的表麵活性劑HLB值如下圖所示。和水不互溶的表麵活性劑可以用於(yu) 脂質製劑。

臨(lin) 界膠束濃度
在膠體(ti) 和表麵化學中,臨(lin) 界膠束濃度 (critical micellar concentration,CMC)定義(yi) 為(wei) 表麵活性劑分子在溶劑中締合形成膠束的低濃度。在新藥研發中,表麵活性劑被廣泛用於(yu) 提高難溶性藥物的溶解度和滲透性。在水溶液中,當表麵活性劑濃度大於(yu) 其臨(lin) 界膠束濃度時,表麵活性劑會(hui) 形成聚集體(ti) ,稱之為(wei) 膠束(micelle)。如下圖所示,膠束是自組裝形成的結構,有疏水內(nei) 芯,可以將溶解度低(水溶性)的藥物分子固定在膠束內(nei) 部,從(cong) 而提高溶解度,其作用機理類似於(yu) 環糊精。難溶性化合物的溶解度可以通過膠束的方式得到線性提高。一般情況下,表麵活性劑的濃度越高,藥物的溶解度也越高,但是太大量的表麵活性劑有耐受性的問題。比如polysorbate 80的用量超過一定限度時會(hui) 引起過敏性反應。使用表麵活性劑也可以和其它方法聯用進一步提高藥物的溶解度,如調節pH。不穩定的藥物可以通過膠束的形式提高其穩定性,可以將藥物分子包封在膠束內(nei) ,從(cong) 而提高藥物的穩定性。但是,包封也可能會(hui) 影響化合物的藥代動力學,所以需要謹慎。

CMC是表麵活性劑的重要特性參數。在表麵活性劑濃度達到 CMC 之前,溶液表麵張力會(hui) 隨著表麵活性劑的濃度改變而發生強烈變化。在達到CMC後,溶液表麵張力保持相對恒定或以較低的斜率變化。給定介質中表麵活性劑的 CMC 值取決(jue) 於(yu) 溫度、壓力和其他表麵活性物質和電解質的存在和濃度。膠束僅(jin) 在高於(yu) 臨(lin) 界膠束溫度時形成。
測定表麵活性劑臨(lin) 界膠束濃度的方法很多,常用的方法有表麵張力法、電導法、染料法、濁度法、熒光探針法、光散射法等。但上述各種方法均有其局限性,電導法隻適於(yu) 測量離子型表麵活性劑的CMC;染料法測量CMC所需設備簡單,但因顏色變化不夠明顯,影響CMC測量的準確度,有時因加入染料可能對體(ti) 係的臨(lin) 界膠束濃度有影響,可能導致錯誤的測量結果;濁度法也因所用烴溶解物影響表麵活性劑臨(lin) 界膠束濃度的問題,所測CMC準確度受到影響;熒光探針法操作簡單,對體(ti) 係無特殊要求,探針用量少,對體(ti) 係的幹擾小, 但需要配製芘探針的溶液,有毒性而且操作過程繁瑣;光散射法要求所測溶液非常幹淨,受限製因素較多。
